1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor (芳香烃受体)

AhR

芳基烃受体(AhR 或 AHR)是一种细胞质受体和转录因子,属于碱性螺旋-环-螺旋转录因子家族。AhR 被各种类型的外源性和内源性配体激活或抑制。AhR 是免疫和组织稳态的重要因素,来自环境、饮食、微生物组和宿主代谢的结构多样的化合物可诱导 AhR 活性,例如 2,3,7,8-四氯二苯并-对-二恶英 (TCDD)。

内源性配体包括靛蓝类化合物、血红素代谢物、二十烷酸类化合物、色氨酸衍生物和马萘雌酮。外源性配体包括多环芳烃、多氯联苯、天然化合物和小分子化合物。AhR 配体的结构和特性各不相同,这意味着当它们与 AhR 结合时,会产生不同的生物学效应。

未配体的 AHR 被 Hsp90、AHR 相互作用蛋白 (AIP) 和 p23 等分子伴侣蛋白隔离在细胞质中。与配体结合后,AHR 转位到细胞核并与 ARNT 形成异二聚体。AHR-ARNT 复合物通过高亲和力结合位于靶基因调控区(包括 CYP1A1CYP1B1TIPARP)的特定 DNA 序列来调节转录。

Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR or AHR) is a cytoplasmic receptor and transcription factor that belongs to the family of basic helix-loop-helix transcription factors. The AhR is activated or inhibited by various types of exogenous and endogenous ligands. AhR is an important factor in immunity and tissue homeostasis, and structurally diverse compounds from the environment, diet, microbiome, and host metabolism can induce AhR activity, such as 2,3,7,8-tetrachlorodibenzo-p-dioxin (TCDD).

Endogenous ligands include indigoids, heme metabolites, eicosanoids, tryptophan derivatives, and equilenin. Exogenous ligands include polycyclic aromatic hydrocarbons, polychlorinated biphenyls, natural compounds, and small molecule compounds. The different structures and properties of AhR ligands mean that when they combine with AhR they have distinct biological effects.

Unliganded AHR is sequestered in the cytoplasm by chaperone proteins including Hsp90, AHR-interacting protein (AIP), and p23. Upon ligand binding, AHR translocates to the nucleus and heterodimerizes with ARNT. The AHR-ARNT complex regulates transcription by binding with high affinity to specific DNA sequences termed aryl hydrocarbon response elements located in the regulatory regions of target genes including CYP1A1, CYP1B1, and TIPARP.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-135831
    AHR antagonist 2 Antagonist 99.30%
    AHR antagonist 2 是一种有效的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂,对人和小鼠的 IC50 值分别为 0.885,2.03 nM,详情请参见专利 WO2019101641A1,example 1。
    AHR antagonist 2
  • HY-15001G
    Stemregenin 1 (GMP) Antagonist
    Stemregenin 1 (SR1) (GMP) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。Stemregenin 1 (GMP) 可竞争性结合 AhR 并抑制其核转位,通过阻断 AhR-c-src-NF-κB/p-ERK MAPK-NFATc1 信号通路,发挥抑制破骨细胞生成、促进造血祖细胞扩增的活性。Stemregenin 1 (GMP) 可用于骨质疏松治疗、造血干细胞体外扩增及骨代谢疾病机制研究。
    Stemregenin 1 (GMP)
  • HY-W007355S
    Skatole-d3

    粪臭素 d3

    Activator ≥98.0%
    Skatole-d3 是 Skatole 的氘代物。Skatole 是肠道菌群产生的物质,通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
    Skatole-d<sub>3</sub>
  • HY-N4095
    Brevifolincarboxylic acid

    短叶苏木酚酸

    Inhibitor 99.90%
    Brevifolincarboxylic acid 是一种酚类化合物。Brevifolincarboxylic acid 可从 Duchesnea chrysantha 中分离。Brevifolincarboxylic acid 抑制 α-glucosidaseIC50 值为 323.46 μM。Brevifolincarboxylic acid 对芳烃受体 (AhR) 具有抑制作用。Brevifolincarbacid 可清除 ROS。Brevifolincarbacid 可恢复肌管的葡萄糖摄取活性。Brevifolincarboxylic acid 对肺癌和胃癌具有抗肿瘤活性。Brevifolincarbacid 可用于糖尿病和炎症性疾病研究。
    Brevifolincarboxylic acid
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole Activator 99.85%
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole
  • HY-118438
    10-Cl-BBQ Agonist 99.48%
    10-Cl-BBQ 是一种具有免疫抑制活性的高亲和力 AhR 配体。10-Cl-BBQ 在纳摩尔浓度下促进 AhR 胞质向核转位,并激活 AhR 调节的报告基因。
    10-Cl-BBQ
  • HY-116214
    Cyprodinil

    嘧菌环胺

    Activator 99.25%
    Cyprodinil (CGA-219417) 是一种苯胺嘧啶广谱杀菌剂和芳香烃受体激活剂,也具有抗雄激素、雄激素活性。Cyprodinil 可抑制植物病原真菌蛋氨酸的生物合成,保护水果和蔬菜免受多种病原体的侵害。
    Cyprodinil
  • HY-124421
    5F-203 Inducer 99.04%
    5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子,可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导,并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平,并激活 JNK、ERK 和 p38。
    5F-203
  • HY-D0932
    Sudan IV

    苏丹IV

    Agonist ≥98.0%
    Sudan IV 是一种芳香烃受体 (AhR) 的激动剂,可激活下游信号通路,诱导 CYP1A1 表达。Sudan IV 通过激活 AhR-ARNT 异二聚体,结合 DNA 上的外源性反应元件 (XRE),促进 CYP1A1 基因转录,从而增强药物代谢酶活性。Sudan IV 可用于研究工业染料的毒性机制、与血清蛋白 (如牛血清白蛋白 BSA) 的相互作用对体内分布的影响。Sudan IV 是一种脂溶性重氮染料、可用于冰冻切片上对脂类、甘油三酯和脂蛋白进行染色。
    Sudan IV
  • HY-77278
    25-Hydroxytachysterol3 Agonist 98.89%
    25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR)、芳烃受体 (AhR) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),刺激 CYP24A1 的表达。
    25-Hydroxytachysterol3
  • HY-117102
    ANI-7 Activator 98.13%
    ANI-7 是一种 AhR 途径的激活剂。ANI-7 抑制多种癌细胞的生长,并有选择地抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的生长,GI50 为 0.56 μM。ANI-7 通过激活 AhR 途径诱导 CYP1 代谢单加氧酶,并在敏感的乳腺癌细胞系中诱导 DNA 损伤,检查点激酶 (Chk2) 激活,S 期细胞周期停滞和细胞死亡。
    ANI-7
  • HY-124404
    12(R)-HETE Activator 99.90%
    12(R)-HETE 是 Arachidonic acid, AA (HY-109590) 的代谢产物,在银屑病的损伤皮肤中被发现。12(R)-HETE 可以诱导淋巴细胞趋化,可以通过 BLT1 受体刺激中性粒细胞中的钙动员和趋化性,可以激活芳烃受体,还可以抑制角膜上皮中 Na+/K+ ATP 酶活性。
    12(R)-HETE
  • HY-111450
    CB7993113 Antagonist ≥98.0%
    CB7993113 是一种有效的 AHR 拮抗剂,IC50 为 0.33 μM。 CB7993113 直接结合 AHR 蛋白并阻断 AHR 核转位。 CB7993113 可分别抑制多环芳烃 (PAH) 和 TCDD 诱导的报告基因活性 75% 和 90%。
    CB7993113
  • HY-W014701
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid Activator 99.60%
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是一种芳烃受体 (AhR) 激动剂。1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid 也是细菌衍生的代谢物,且具有抗炎活性。
    1,4-Dihydroxy-2-naphthoic acid
  • HY-N6264
    26-Deoxyactein

    27-脱氧升麻亭

    Inhibitor 99.76%
    26-Deoxyactein 是总状升麻中的主要成分,能够阻止 TCDD 诱导的成骨细胞的损伤。26-Deoxyactein 可抑制 AhR,CYP1A1 和 ERK 的水平升高。
    26-Deoxyactein
  • HY-W011338S
    Benzyl butyl phthalate-d4 98.38%
    Benzyl butyl phthalate-d4 是 Benzyl butyl phthalate 的氘代物。 Benzyl butyl phthalate 是邻苯二甲酸酯 (PAEs) 的一员,通过上调 Zeb1 的表达,可引起血管瘤 (HA) 细胞的迁移和侵袭。Benzyl butyl phthalate 激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体 (AhR),刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导,促进转移性乳腺癌干细胞 (BCSCs) 的形成。
    Benzyl butyl phthalate-d<sub>4</sub>
  • HY-W012248
    KG-655 99.87%
    KG-655 是一种小分子化合物,能够与 ARNT PAS-B 的 β-折叠表面及其内部空腔结合,并干扰其与转录共激活因子 TACC3 的结合作用。KG-655 能促进 ARNT PAS-B 的同源二聚化,有潜力调节多条 ARNT 介导信号通路。
    KG-655
  • HY-111441
    1,4-Chrysenequinone Activator 98.42%
    1,4-Chrysenequinone 是一种多环芳香烃类,可以作为芳香烃受体 (AhR) 的激活剂起作用。
    1,4-Chrysenequinone
  • HY-B0311A
    Carbidopa monohydrate Modulator ≥98.0%
    Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
    Carbidopa monohydrate
  • HY-118780
    CHD-5 Antagonist ≥98.0%
    CHD-5 是一种有效的 AhR (芳香烃受体)拮抗剂。
    CHD-5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种